Ptérostilbène pharmacocinétique

Le ptérostilbène est étroitement lié au resvératrol, un composé de polyphénol stilbénoïde bien connu, dérivé à l’origine de la peau de raisin rouge. On pense qu’il s’agit d’un anti-oxydant puissant qui peut protéger le corps contre les dommages des radicaux libres induisant maladies cardiaques et cancers. Le resvératrol a été étudié sur les animaux et, donné à forte dose quotidienne à des rongeurs, il a produit un certain nombre de bienfaits utiles pour la santé, dont une durée de vie plus longue. La dose extrêmement haute de resvératrol nécessaire pour produire des effets sur les animaux indique que son utilisation pratique pour les humains pourrait être limitée. C’est pourquoi le ptérostilbène apparaît bien plus intéressant :

Ptérostilbène et Resvératrol : Différences Structurelles

Le ptérostilbène est un produit chimique présent dans les myrtilles et le raisin. Il a une structure polyphénolique très similaire à celle du resvératrol. Cependant, il y a également d’importantes différences. Le resvératrol possède trois groupes hydroxyles contre seulement un groupe hydroxyle pour le ptérostilbène. A la place des deux autres groupes hydroxyles présents dans le resvératrol, il possède deux groupes méthoxyles. Cette différence structurelle rend le ptérostilbène plus liposoluble et donc beaucoup plus biodisponible après administration orale que le resvératrol (95% contre 20% pour le resvératrol) parce qu’il est plus facilement absorbé par le corps. (1)

Biodisponibilité et Demi-Vie

Quand il est pris oralement, ces composés stilbénoïdes sont absorbés par le corps à travers l’intestin. Tandis qu’ils circulent dans le sang, ils passent par le foie. Ils sont altérés par le foie, où les glucuronides ou les sulfates s’y attachent et les marquent pour qu’ils soient éliminés par le corps dans le cadre de la fonction du foie d’élimination des toxines. Ces marqueurs sont attachés aux groupes hydroxyles par les composés stilbénoïdes. Avec trois groupes hydroxyles, le resvératrol peut être plus facilement marqué et donc éliminé rapidement par le corps.

La demi-vie du resvératrol est par conséquent de seulement 14 minutes dans le sang contre 105 minutes pour le ptérostilbène.(2,3)

Pharmacocinétique du ptérostilbène

La différence de demi-vie et de biodisponibilité orale entraîne une différence spectaculaire de concentration dans le sang de ces deux produits chimiques après consommation orale de la même dose. Une étude récente indique que ces différences conduisent le resvératrol à être rapidement éliminé par le corps, alors que le ptérostilbène reste et peut s’accumuler à différents endroits du corps, où il peut probablement le protéger contre les radicaux libres néfastes.(1)

Les études sur les rats démontrent qu’une dose orale de 150 mg/kg de resvératrol entraîne une concentration de sérum presque 100 fois moins importante que la concentration de sérum pour une dose orale de ptérostilbène de 68 mg/kg peu de temps après l’administration, et 12 heures après l’administration les niveaux de sérum de resvératrol commencent à descendre à zéro. Une dose orale de 168 mg/kg de ptérostilbène maintient un très haut niveau de sérum pendant plus de huit heures après l’administration, et ne décline pas avant 24 heures environ après l’administration.(1) Ces résultats indiquent clairement que le ptérostilbène serait l’agent protecteur favori pour l’utilisation pratique.

Références:

1. Pharmacokinetics, oral bioavailability, and metabolic profile of resveratrol and its dimethylether analog, pterostilbene, in rats: I.M. Kapetanovic et al.; Cancer Chemother Pharmacol. (2010)
2. Inhibition of cancer growth by resveratrol is related to its low bioavailability: M. Asensi, et al.; Free Radic Biol Med. 33(3), 387 (2002)
3. Pharmacometrics of pterostilbene: preclinical pharmacokinetics and metabolism, anticancer, antiinflammatory, antioxidant and analgesic activity: C.M. Remsberg et al.; Phytother Res. 22, 169 (2008)